El seu mecanisme d’acció és afavorir l’augment de la captació cel·lular de glucosa (sobretot pel múscul i teixit adipós), atenuant la gluconeogènesi i l’absorció de glucosa intestinal. Tot i el risc d’efectes indesitjables (trastorns digestius i cutanis i acidosi làctica), la metformina és l’única biguanida recomanada.

Està indicada en diabètics tipus 2 obesos sense insuficiència renal, hepàtica ni respiratòria, que no es controlen, tot i que segueixin una dieta estricta i que redueixin pes.

S’ ha de suprimir la presa de biguanides 24-48 h abans d’una intervenció quirúrgica i de la realització de proves amb contrast iodat.

Alteracions gastrointestinals: (diarrea, nàusees, vòmits).
Alteracions gustatives.
Acidosi làctica.
Efecte anorexigen.